Имеется прямая зависимость между дозой засева и задержкой препаратом ее роста. В яичных средах, которые свертываются при 80° в течение 45 минут, циклосерин в значительной степени инактивируется, он инактивируется также при добавлении к питательной среде лошадиной сыворотки.
Существует антагонизм между циклосерином и аланином.
Поэтому питательные среды, содержащие аланин или вещества, из которых аланин может быть получен ферментативным переаминированием (например, пировиноградную кислоту), нельзя использовать для определения чувствительности к циклосерину.
В связи с вышеуказанным при приготовлении сред необходимо обеспечить оптимальные концентрации водородных ионов и точное количество буферного фосфата (Bonieke, Lisboa).
Инкубация микобактерии туберкулеза в присутствии препарата в течение 20 дней более чем в 2 раза снижает его активность.
Поэтому при определении чувствительности микобактерии к циклосерину следует пользоваться синтетической средой Проскауэра и Бека и учитывать результаты опыта в ранние сроки (при появлении роста в контрольных пробирках). Циклосерин действует на ферментные и метаболитические системы чувствительных к нему микроорганизмов, в результате чего задерживается их деление.
Так как препарат обладает широким спектром действия, можно предположить, что химиотерапевтический эффект определяется влиянием антибиотика на наиболее важные ферментные и метаболитические системы большей части бактерий (Ravina, Pestel). Распределение и выведение из организма.
Циклосерин быстро всасывается и легко проникает в организм.
У свинок и кроликов циклосерин полностью и быстро выделяется из организма, не абсорбируясь тканями.
Так, при введении морским сзинкам препарат не определяется в легких, печени и селезенке и обнаруживается только в почках. У кроликов через 6 часов после введения больших доз (80 мг/кг) препарат можно обнаружить в легких и почках только в суббактериостатической концентрации.
У обезьян (шимпанзе) при дозе 40 мг/кг в крови создается высокий уровень циклосерина в течение первых восьми часов, через 12 часов уровень его снижается до «25 у/мл. Такая бактериостатическая концентрация поддерживается в крови в виде плато на протяжении 24 часов; при этом препарат на протяжении 12 часов обнаруживается в легких и более длительное время в почках (Koletsos).
Таким образом, у шимпанзе циклосерин не так быстро выводится из организма, как у низших животных. ?
