У больных туберкулезом при дозе 0,51 г в первые часы в плазме создаются концентрации циклосерина, которые заметно превышают минимальную бактериостатическую. Наивысший уровень препарата отмечается через 2 часа после приема, затем он медленно снижается.
При дозе 1 г (по 0,5 г два раза в день) через 16 часов и даже 24 часа определяется более чем 10 у/мл препарата (Renzetti).
При дозе 0,75 г (по 0,25 г три раза в день) у большинства больных через 12 часов после приема последней дозы концентрация держится на бактериостатических цифрах (1029 у/мл). При дозе 0,5 г {по 0,25 г два раза в день) через 12 часов концентрация препарата в плазме у большинства больных не превышает 9 у/мл, то есть оказывается меньшей, чем средняя бактериостатическая.
Наблюдаются значительные колебания концентрации антибиотика в крови у разных больных. У. женщин его уровень ниже, чем у мужчин (Benda).
Циклосерин хорошо диффундирует в жидкости организма спинномозговую, асцитическую, плевральную, в желчь. Основная часть введенного циклосерина выводится с мочой в течение 24 часов.
У человека он выводится из организма во много раз медленнее, чем у экспериментальных животных (по Konzelmann в 300 раз). В первые 12 часов с мочой выделяются 50% принятого циклосерина, во вторую половину суток еще 15%, остальная его часть задерживается в организме или превращается в неизвестную химическую субстанцию, которая также выделяется через почки (Konzelmann).
Лечебное действие циклосерина при экспериментальном туберкулезе Циклосерин более активен при лечении человека и обезьян, чем при лечении низших животных (парадоксальный антибиотик).
?
