Циклосерин обладает довольно широким спектром антибактериального действия и является активным по отношению к грамположительным (стафилококк, гемолитический стрептококк) и грамотрицательным микроорганизмам (кишечнотифозная группа, протей, палочка синего гноя), риккетсиям и некоторым крупным вирусам, например вирусу герпеса. Наиболее активен в отношении микобактерий туберкулеза, оказывает действие также на микобактерий проказы.
По степени активности in vitro циклосерин уступает основным противотуберкулезным препаратам (стрептомицин, тубазид, ПАСК). Чувствительность микобактерий к циклосерину варьирует в зависимости от типа.
Наиболее чувствительны микобактерий человеческого типа рост одних штаммов задерживается в присутствии 5 у/мл питательной среды, рост других только в присутствии 20 у/мл. Несколько менее чувствительны к антибиотику микобактерий бычьего и птичьего типов, еще менее атипические микобактерий и кислотоупорные сапрофиты.
Циклосерин активен в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий туберкулеза: добавленный к культуре моноцитов, добытых у кролика, содержащих БК, он задерживает рост фагоцитированных микробов почти в такой же концентрации, как и в пробирочных опытах (Daddi). Циклосерин в дозе 50 у/мл может оказывать не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект (Viaillier, Саугё), однако даже при применении наибольших доз препарата (1 г) уровень его в крови не достигает этих величин.
Циклосерин оказывает действие и на лекарственно-устойчивые БК. Он более активен в отношении тубазидоустойчивых, чем в отношении стрептомицин устойчивых бактерий.
Туберкул статическая активность циклосерина снижается в кислой среде (Koletsos).
Так, на среде Дюбо (рН 6,56,8) он вызывает полную задержку роста БК только при концентрации 1020 у/мл; для тех же штаммов на среде Проскауэра и Бэка (рН 77,2) требуются меньшие концентрации (36 у/мл). ?
