Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:
- нефтоированные;
- фторхинолы.
Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.
Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.
Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:
- Спектр широкого действия;
- Высокая биодоступность и проникновение в ткани;
- Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект;
- Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.
Фторхинолоны — антибиотики (препараты)
Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:
- 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
- 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
- 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
- 4-е поколение: моксифлоксацин.
Самые сильные антибиотики
Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.
Цефалоспорины
Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.
Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера, производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.
Макролиды
Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.
Фторхинолоны
Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.
Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.
Карбапенемы
Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.
Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.
Пенициллины
Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.
Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к такой антибактериальной терапии.
При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?
Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:
- Сепсис;
- Гонорея;
- Простатит.
- Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза;
- Кишечные инфекции;
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- Менингит;
- Сибирская язва;
- Туберкулёз;
- Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом;
- Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.
Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.
Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.
Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть:
- риск аллергической реакции;
- беременность;
- лактация;
- детский и подростковый возраст.
Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.
Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.
Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.
Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии.
Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:
- Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
- Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
- Учитывая эти факторы, препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.
При лечении урогенитальных инфекций, вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин.
Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну — две недели.
Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита.
Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.
Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов — описание, классификация, поколения
Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.
I поколение:
- пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
- оксолиновая кислота;
- налидиксовая кислота.
II поколение:
- ципрофлоксацин;
- пефлоксацин;
- офлоксацин;
- норфлоксацин;
- ломефлоксацин.
III поколение:
- спарфлоксацин;
- левофлоксацин.
IV поколение (респираторные):
- моксифлоксацин.
Современные антибиотики способны справиться со многими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия.
Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.
Антибиотики — это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.